与ATP竞争性抑制CDKs,包括CDK1,CDK2,CDK4和CDK6,作用于CDK1/2/4/6比作用于CDK7选择性高7.5倍。Flavopiridol最初发现抑制EGFR和PKA。
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有效的,CDK4 和CDK6选择性抑制剂,IC50分别为2 nM 和10 nM。
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一种头孢菌素类抗生素,能抑制rMrp2调节的17βG的吸收[3 H]E2,其IC50199 μM。
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AZD8055 是新型的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为0.8 nM,作用于PI3K亚型和ATM/DNA-PK,具有优异的选择性(约1000倍)。Phase 1。
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TG101209是选择性JAK2抑制剂,IC50为6 nM,对 Flt3和RET作用效果稍弱,IC50分别为25 nM和17 nM, 作用于JAK2比作用于JAK3选择性高30倍,对 JAK2V617F 和 MPLW515L/K 突变型敏感。
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MGCD-265 是有效的,多靶点,及ATP竞争性的c-Met和VEGFR1/2/3抑制剂,IC50分别为1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM, 也抑制Ron和Tie2。Phase 1/2。
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新型,ATP竞争性的JAK2抑制剂,IC50为0.26 nM,选择性作用于JAK3 和 Tyk2,对JAK1的作用程度较低。Phase 1/2。
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Gold nanoparticles are ideal for various applications, such as Biomarkers, Immunohistochemistry
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选择性结合到HSP90α和HSP90β 的ATP结合袋中,Ka分别为30 nM 和 30 nM,比17-AAG更有效。
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R788 (Fostamatinib) Disodium是活性代谢产物R406的前体药物, 是Syk抑制剂,IC50为41 nM, 强抑制 Syk但不抑制Lyn,对Flt3作用效果低5倍。Phase 2。
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